McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, FOTOVOLTAICKÝ, Moc, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ‚ Brien, J., Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH a Brandt, SD (2017)Analytické charakterizace a farmakologických hodnocení nové psychoaktivní látky 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) a differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstrakt

Zneužití (±)-threo-methylfenidát (methyl-2-fenyl-2-(piperidin-2-yl)acetát; Ritalin®, MPH) již dlouho uznána, ale vzhled MPH analogy v podobě „chemikálie pro výzkum“ se objevily teprve v posledních letech. 4-Fluormethylfenidát (4F-MPH) je jedním z těchto nedávných příkladů a tato studie představuje identifikaci a analytickou charakterizaci dvou práškových produktů 4F-MPH, které byly získány od online prodejce v 2015. Zajímavé je, že se zdálo, že produkty pocházejí ze dvou odlišných šarží vzhledem k tomu, že jeden produkt sestával z izomerů (±)- threo-4F-MPH, zatímco druhý vzorek sestával ze směsi (±)- threo a (±)-erythro 4F-MPH. Inhibitory transportních studií s použitím mozku potkana synaptozomů bylo zjištěno, že biologická aktivita 4F-MPH směs bydlel s (±)-threo – a ne (±)-erythro izomerů na základě vyšší energií určené pro blokáda vychytávání dopaminu (IC50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (±)-threo = 61 nM vs. IC50 (±)-erythro = 8,528 nM) a vychytávání noradrenalinu (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC50 (±)-erythro = 3,779 nM). V porovnání MPH byl tři krát méně účinný než (±)-threo-4F-MPH na dopaminové přenašeče (IC50 = 131 nM) a přibližně 2,5-krát méně účinný v noradrenalinu transporter (IC50 = 83 nM). Obě látky byly katecholaminů selektivní s IC50 hodnoty 8,805 nM a >10,000 nM (±)-threo-4F-MPH a km / H na serotoninového transportéru. Tato zjištění naznačují, že psychostimulační vlastnosti (±) – threo-4F-MPH mohou být u lidí účinnější než MPH.

Typ Položky:

Článek

Nekontrolované Klíčová slova:

0301 Analytické Chemie, 1115 Farmakologie A Farmaceutické Vědy

Subjekty:

R Medicíny > RM Therapeutics. Farmakologie

Kategorie:

Lékárna & Biomolekulárních Věd

Vydavatel:

Wiley

Datum Usazují:

19 Jan 2017 11:58

Poslední úpravy:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.