McLaughlin, g, Morris, N, Kavanagh, PV, magt, JD, dyvling, G, D, partilla, JS, Baumann, MH og Brandt, SD (2017)analytisk karakterisering og farmakologisk evaluering af det nye psykoaktive stof 4-Fluormethylphenidat (4F-mph) og differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

misbrug af (krit)-threo-methylphenidat (methyl-2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetat; Ritalin kart, MPH) har længe været anerkendt, men udseendet af MPH-analoger i form af ‘forskning kemikalier’ er kun opstået i de senere år. 4-Fluormethylphenidat (4F-MPH) er et af disse nylige eksempler, og denne undersøgelse præsenterer identifikation og analytisk karakterisering af to pulveriserede 4F-MPH-produkter, der blev opnået fra en online leverandør i 2015. Interessant nok syntes produkterne at stamme fra to forskellige batcher, da det ene produkt bestod af (larr)-threo-4F-MPH isomerer, mens den anden prøve bestod af en blanding af (larr)-threo og (larr)-erythro 4F-MPH. Monoamintransportørundersøgelser, der anvendte rottehjernesynaptosomer, afslørede, at den biologiske aktivitet af 4F-MPH-blandingen boede med (LR) – threo – og ikke (LRR)-erythro-isomerer baseret på højere potenser bestemt for blokering af dopaminoptagelse (IC50 4F-Mphblanding = 66 nM vs. IC50 (LRR) – threo = 61 nM vs. IC50 (ren)-erythro = 8.528 nM) og noradrenalinoptagelse (IC50 4F-Mphblanding = 45 nM vs. (ren)- threo = 31 nM vs. IC50 (ren)- erythro = 3.779 nM). Til sammenligning var MPH tre gange mindre potent end (larr)-threo-4F-MPH ved dopamintransportøren (IC50 = 131 nM) og omkring 2,5 gange mindre potent ved norepinephrintransportøren (IC50 = 83 nM). Begge stoffer var katekolaminselektive med IC50-værdier på 8.805 nM og >10.000 nM for (liter)-threo-4F-MPH og MPH ved serotonintransportøren. Disse fund tyder på, at de psykostimulerende egenskaber ved (kurr)-threo-4F-MPH kan være mere potente hos mennesker end MPH.

Produkttype:

artikel

ukontrollerede nøgleord:

0301 Analytisk Kemi, 1115 farmakologi og farmaceutiske videnskaber

emner:

r medicin> RM Therapeutics. Farmakologi

divisioner:

Apotek & biomolekylære videnskaber

udgiver:

vil

Dato deponeret:

19 Jan 2017 11:58

Sidst ændret:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.