McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ‚Brien, J, Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH und Brandt, SD (2017) Analytische Charakterisierung und pharmakologische Bewertung der neuen psychoaktiven Substanz 4-Fluormethylphenidat (4F-MPH) und differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

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Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

Der Missbrauch von (±) -threo-methylphenidat (Methyl-2-phenyl-2- (piperidin-2-yl) acetat; Ritalin®, MPH) ist seit langem anerkannt, aber das Auftreten von MPH-Analoga in Form von „Forschungschemikalien“ erst in den letzten Jahren entstanden. 4-Fluormethylphenidat (4F-MPH) ist eines dieser jüngsten Beispiele und diese Studie präsentiert die Identifizierung und analytische Charakterisierung von zwei pulverförmigen 4F-MPH-Produkten, die 2015 von einem Online-Anbieter bezogen wurden. Interessanterweise schienen die Produkte aus zwei verschiedenen Chargen zu stammen, da ein Produkt aus (±) -Threo-4F-MPH-Isomeren bestand, während die zweite Probe aus einer Mischung von (±) -threo und (±) -erythro 4F-MPH bestand. Monoamintransporterstudien unter Verwendung von Rattenhirnsynaptosomen zeigten, dass die biologische Aktivität der 4F-MPH-Mischung mit den (±) -Threo- und nicht den (±) -Erythro-Isomeren residierte, basierend auf höheren Potenzen, die für die Blockade der Dopaminaufnahme bestimmt waren (IC50 4F-mphmix = 66 nM vs. IC50 (±) -threo = 61 nM vs. IC50 (±)-erythro = 8,528 nM) und Noradrenalin-Aufnahme (IC50 4F-mphmix = 45 nM vs. (±)-threo = 31 nM vs. IC50 (±)-erythro = 3,779 nM). Im Vergleich dazu war MPH dreimal weniger wirksam als (±) -Threo-4F-MPH am Dopamintransporter (IC50 = 131 nM) und etwa 2,5-mal weniger wirksam am Noradrenalintransporter (IC50 = 83 nM). Beide Substanzen waren katecholaminselektiv mit IC50-Werten von 8.805 nM und >10.000 nM für (±) -Threo-4F-MPH und MPH am Serotonintransporter. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass die psychostimulierenden Eigenschaften von (±) -Threo-4F-MPH beim Menschen wirksamer sein könnten als bei MPH.

Artikeltyp:

Artikel

Artikel Schlüsselwörter:

0301 Analytische Chemie, 1115 Pharmakologie Und Pharmazeutische Wissenschaften

Themen:

R Medizin > RM Therapeutics. Pharmakologie

Abteilungen:

Pharmazie & Biomolekulare Wissenschaften

Herausgeber:

Wiley

Hinterlegungsdatum:

19 Jan 2017 11:58

Zuletzt geändert:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

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