McLaughlin, G, Morris, n, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ’ Brien, J, Hessman, g, Murphy, B, Walther, D, PARTILLA, JS, Baumann, mh ja Brandt, SD (2017)uuden psykoaktiivisen aineen analyyttinen luonnehdinta ja farmakologinen arviointi 4-FLUOROMETYYLIFENIDAATTI (4F-mph) ja differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

(±)- Treo-metyylifenidaatin (metyyli-2-fenyyli-2-(piperidin-2-yyli)asetaatin; Ritalin®, MPH) väärinkäyttö on jo pitkään tunnustettu, mutta MPH-analogien esiintyminen ”tutkimuskemikaalien muodossa” on syntynyt vasta viime vuosina. 4-Fluorometyylifenidaatti (4F-MPH) on yksi näistä viimeaikaisista esimerkeistä, ja tämä tutkimus esittelee kahden jauhemaisen 4F-MPH-tuotteen tunnistamisen ja analyyttisen luonnehdinnan, jotka saatiin online-myyjältä vuonna 2015. On mielenkiintoista, että tuotteet näyttivät olevan peräisin kahdesta eri erästä, kun otetaan huomioon, että yksi tuote koostui (±)-Treo-4F-MPH-isomeereistä, kun taas toinen näyte koostui (±)- Treo-ja (±) – erytro 4F-MPH-yhdistelmästä. Monoamiinikuljettajatutkimuksissa, joissa käytettiin rotan aivojen synaptosomeja, kävi ilmi, että 4F-MPH-seoksen biologinen aktiivisuus oli (±) – Treo-eikä (±)-erytro-isomeerien kanssa, joka perustui korkeampiin potensseihin, jotka määritettiin dopamiinin sisäänoton estämiselle (IC50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (±) – threo = 61 nM vs. IC50 (±)-erytro = 8,528 nM) ja noradrenaliinin kertymä (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- threo = 31 nM vs. IC50 (±) – erytro = 3,779 nM). Vertailun vuoksi MPH oli kolme kertaa heikompi kuin (±)-threo-4F-MPH dopamiinikuljettajalla (IC50 = 131 nM) ja noin 2,5 kertaa heikompi norepinefriinikuljettajalla (IC50 = 83 nM). Molemmat aineet olivat katekoliamiiniselektiivisiä IC50-arvoilla 8,805 nM ja >10,000 nM (±)-threo-4F-MPH ja MPH serotoniinin kuljettajaproteiinilla. Nämä havainnot viittaavat siihen, että (±)-threo-4F-MPH: n psykostimulanttiset ominaisuudet saattavat olla ihmisillä voimakkaampia kuin MPH: n.

Asiatyyppi:

artikkeli

hallitsemattomat Asiasanat:

0301 Analyyttinen kemia, 1115 Farmakologia ja farmaseuttinen tiede

aiheet:

r Medicine > RM Therapeutics. Farmakologia

osastot:

Apteekki & Biomolekulaariset tieteet

Julkaisija:

Wiley

date Deposited:

19.1.2017 11: 58

Viimeksi muutettu:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.