McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ‘ Brien, J, Hessman, g, Murphy, B, Walther, D, PARTILLA, js, Baumann, MH és Brandt, SD (2017)az új pszichoaktív anyag analitikai jellemzése és farmakológiai értékelése 4-FLUOROMETILFENIDÁT (4F-mph) és differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

a (!)- Treo-metilfenidát (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-Il)acetát helytelen használatát (Ritalin!, mph) már régóta elismerték, de az MPH analógok megjelenése ” a kutatási vegyi anyagok csak az utóbbi években jelentek meg. A 4-Fluorometilfenidát (4F-MPH) az egyik ilyen közelmúltbeli példa, és ez a tanulmány bemutatja két porított 4F-MPH termék azonosítását és analitikai jellemzését, amelyeket 2015-ben egy online gyártótól szereztek be. Érdekes módon úgy tűnt, hogy a termékek két különböző tételből származtak, mivel az egyik termék ( ~ )- Treo-4F-MPH izomerekből állt, míg a második minta ( ~ ~ )- Treo és ( ~ ~ )- erythro 4F-MPH keverékéből állt. Patkány agyi szinaptoszómákkal végzett monoamin transzporter vizsgálatok azt mutatták, hogy a 4F-MPH keverék biológiai aktivitása a dopaminfelvétel blokkolására meghatározott magasabb potencia alapján (IC50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (ons) – Treo = 61 nM vs. IC50 (6528 nm) és noradrenalin felvétel (50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (6)-Treo = 31 nM vs. IC50 (6779 nM). Összehasonlításképpen, az MPH a dopamin transzporter (IC50 = 131 nM) és a noradrenalin transzporter (IC50 = 83 nM) esetén háromszor kevésbé volt hatásos, mint a (6db)- Treo-4F-MPH. Mindkét anyag katekolamin szelektív volt, IC50 értéke 8805 nM volt ,és>10 000 nM volt a szerotonin transzporternél a (60)-Treo-4F-MPH és MPH esetében. Ezek a megállapítások arra utalnak, hogy a pszichostimuláns tulajdonságai (6)-Treo-4F-MPH lehet erősebb emberben, mint MPH.

tétel típusa:

cikk

ellenőrizetlen kulcsszavak:

0301 Analitikai Kémia, 1115 farmakológia és Gyógyszerészeti tudományok

alanyok:

R Medicine > RM Therapeutics. Farmakológia

osztályok:

Gyógyszertár & biomolekuláris tudományok

kiadó:

Wiley

letétbe helyezés dátuma:

19 Jan 2017 11: 58

Utolsó módosítás:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.