McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, impianto FOTOVOLTAICO, di Potenza, JD, Dowling, G, Twamley, B, O’Brien, J, Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH e Brandt, SD (per il 2017), Analitici di caratterizzazione e valutazione farmacologica di nuove sostanze psicoattive 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) e differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

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Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

l’Abuso di (±)-threo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-yl); acetato di Ritalin®, MPH) è stato a lungo riconosciuto, ma l’aspetto di MPH analoghi nella forma di “prodotti chimici di ricerca” è emerso in anni più recenti. 4-Fluorometilfenidato (4F-MPH) è uno di questi esempi recenti e questo studio presenta l’identificazione e la caratterizzazione analitica di due prodotti in polvere 4F-MPH che sono stati ottenuti da un fornitore online nel 2015. È interessante notare che i prodotti sembravano provenire da due lotti distinti, dato che un prodotto era costituito da isomeri (±)- treo-4F-MPH, mentre il secondo campione era costituito da una miscela di (±)- treo e (±)- erythro 4F-MPH. Gli studi del trasportatore della monoammina facendo uso dei sinaptosomi del cervello del ratto hanno rivelato che l’attività biologica della miscela 4F-MPH risiedeva con (±)-treo – e non gli isomeri (±)-erythro basati sulle potenze più alte determinate per il bloccaggio di assorbimento della dopamina (IC50 4F-MPHmixture = 66 nanometro vs. IC50 (±) – treo = 61 nanometro vs. IC50 (±) – erythro = 8.528 nM) e assorbimento di noradrenalina (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- treo = 31 nM vs. IC50 (±) – erythro = 3.779 nM). In confronto, MPH era tre volte meno potente di (±)- treo-4F-MPH al trasportatore della dopamina (IC50 = 131 nM) e circa 2,5 volte meno potente al trasportatore della noradrenalina (IC50 = 83 nM). Entrambe le sostanze erano catecolamine selettive con valori IC50 di 8.805 nM e > 10.000 nM per (±)-treo-4F-MPH e MPH al trasportatore della serotonina. Questi risultati suggeriscono che le proprietà psicostimolanti di (±)-treo-4F-MPH potrebbero essere più potenti negli esseri umani di MPH.

Tipo dell’articolo:

Articolo

Parole chiave incontrollate:

0301 Chimica analitica, 1115 Farmacologia e Scienze farmaceutiche

Soggetti:

R Medicina> RM Therapeutics. Farmacologia

Divisioni:

Farmacia & Scienze Biomolecolari

Autore:

Wiley

Data Deposito:

19 gennaio 2017 11:58

Ultimo Modificato:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

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