McLaughlin,G,Morris,N,Kavanagh,PV,Power,JD,Dowling,G,Twamley,B,o’brien,j,hessman,G,murphy,b,walther,D,PARTILLA,js,baumann,M Hおよびbrandt,SD(2 0 1 7)新しい精神活性物質4−フルオロメチルフェニデート(4F−mp H)および4−フルオロメチルフェニデート(4F−mp H)の分析的特徴 differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

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Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstract

(±)-threo-methylphenidate(methyl-2-phenyl-2-(piperidin-2-yl)acetate;Ritalin®,MPH)の誤用は長い間認められてきましたが、”研究化学物質”の形でMPH類似体の出現は、より最近何年も… 4-フルオロメチルフェニデート(4F-MPH)は、これらの最近の例の一つであり、この研究は、2015年にオンラインベンダーから得られた二つの粉末4F-MPH製品の同定 興味深いことに、生成物は、一つの生成物が(±)-threo-4F-MPH異性体からなるのに対し、第二のサンプルは(±)-threoと(±)-erythro4F-MPHの混合物からなることを考えると、2つの別個のバッチに由来しているように見えた。 ラット脳シナプトソームを用いたモノアミントランスポーター研究は、4F-MPH混合物の生物学的活性は、ドーパミン取り込み(IC50 4F-MPHmixture=66nM対IC50(±)-threo=61nM対 およびノルエピネフリン取り込み(IC50 4F-MPHmixture=45nM対(±)-threo=31nM対IC50(±)-erythro=3,779nM)。 比較では、MPHは、ドーパミン輸送体(IC50=131nM)で(±)-スレオ-4F-MPHとノルエピネフリントランスポーター(IC50=83nM)で約2.5倍以下の強力なよりも三倍未満の強力であった。 両方の物質は、8,805nMのIC50値とカテコールアミン選択的であり、>10,000nM(±)-threo-4F-MPHとセロトニントランスポーターでMPH。 これらの知見は、(±)-threo-4F-MPHの精神刺激特性がMPHよりもヒトにおいてより強力である可能性があることを示唆している。/p>

アイテムタイプ:

記事

制御されていないキーワード:

0301分析化学、1115薬理学および薬学科学

科目:

R医学>RM Therapeutics。 /P>

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

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