McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, b, o ‘ brien, j, hessman, g, murphy, b, walther, D, PARILLA, js, baumann, mh og brandt, sd (2017)analytisk karakterisering og farmakologisk EVALUERING av Det Nye Psykoaktive stoffet 4-Fluorometylfenidat (4f-mph) og differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Abstrakt

Misbruk av (±)-tre-metylfenidat (metyl-2-fenyl-2-(piperidin-2-yl)acetat; Ritalin®, MPH) har lenge vært anerkjent, men utseendet AV mph-analoger i form av av ‘forskningskjemikalier’ har bare dukket opp i de senere år. 4-Fluorometylfenidat (4F-MPH) er et av disse nylige eksemplene, og denne studien presenterer identifikasjon og analytisk karakterisering av to pulveriserte 4f-MPH-produkter som ble oppnådd fra en nettleverandør i 2015. Interessant nok syntes produktene å ha sin opprinnelse fra to forskjellige satser da ett produkt besto av (±)-threo-4f-MPH isomerer mens den andre prøven besto av en blanding av (±)-threo og (±)-erythro 4F-MPH. Monoamintransportstudier med synaptosomer i rottehjernen viste at den biologiske aktiviteten TIL 4f-MPH-blandingen bodde med (±) – treo – og ikke (±) – erytroisomerer basert på høyere potensialer bestemt for blokkering av dopaminopptak (IC50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (±)-threo = 61 nM vs. IC50 (±)- erytro = 8 528 nM) og opptak av noradrenalin (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- threo = 31 nM vs. IC50 (±) – erytro = 3 779 nM). TIL sammenligning var MPH tre ganger mindre potent enn (±)-tre-4f-MPH ved dopamintransportøren (IC50 = 131 nM) og rundt 2,5 ganger mindre potent ved norepinefrintransportøren (IC50 = 83 nM). Begge stoffene var katekolaminselektive MED IC50-verdier på 8805 nM og >10 000 nM for (±)-tre-4f-MPH og MPH ved serotonintransportøren. Disse funnene tyder på at de psykostimulerende egenskapene til (±)-threo-4F-MPH kan være mer potente hos mennesker enn MPH.

Element Type:

Artikkel

Ukontrollerte Nøkkelord:

0301 Analytisk Kjemi, 1115 Farmakologi og Farmasøytiske Fag

Emner:

R Medisin > RM Therapeutics. Farmakologi

Divisjoner:

Apotek& Biomolekylære Vitenskap

Utgiver:

Wiley

Dato Deponert:

19 Jan 2017 11:58

Sist Endret:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.