McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Macht, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ‘ Brien, J, Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH en Brandt, SD (2017)Analytische karakterisering en farmacologische evaluatie van de nieuwe psychoactieve stof 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) en differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

	Text DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version Download (1MB)
	Text DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material Download (8MB)

Abstract

misbruik van (±)-threo-methylfenidaat (methyl-2-fenyl-2-(piperidine-2-yl)acetaat; Ritalin®, MPH) is al lang erkend, maar het verschijnen van mph-analogen in de vorm van ‘research chemicals’ is pas in meer de laatste jaren. 4-Fluoromethylphenidate (4F-MPH) is een van deze recente voorbeelden en deze studie presenteert de identificatie en analytische karakterisering van twee gepoederde 4F-MPH producten die werden verkregen van een online leverancier in 2015. Interessant genoeg bleken de producten uit twee verschillende partijen te zijn ontstaan, aangezien één product uit (±)-threo-4F-MPH-isomeren bestond, terwijl het tweede monster uit een mengsel van (±)- threo en (±)-erytro 4F-MPH bestond. Monoamine transporter studies met rat hersenen synaptosomen bleek dat de biologische activiteit van de 4F-MPH mengsel resideerde met de (±) – threo – en niet de (±)-erythro isomeren gebaseerd op hogere potenties bepaald voor verstopping van dopamine opname (IC50 4F-Mphmix = 66 nM vs. IC50 (±)- threo = 61 nM vs. IC50 (±)-erytro = 8.528 nM) en norepinefrineopname (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- threo = 31 nM vs. IC50 (±) – erytro = 3779 nM). In vergelijking, was MPH drie keer minder machtig dan (±)-threo-4F-MPH bij de dopamine transporter (IC50 = 131 nM) en ongeveer 2,5 keer minder machtig bij de norepinephrine transporter (IC50 = 83 nM). Beide stoffen waren catecholamine-selectief met IC50-waarden van 8.805 nM en >10.000 nM Voor (±)-threo-4F-MPH en MPH bij de serotonine transporter. Deze bevindingen suggereren dat de psychostimulerende eigenschappen van (±)-threo-4F-MPH bij mensen krachtiger kunnen zijn dan MPH.

Item Type:

artikel

ongecontroleerde trefwoorden:

0301 Analytische Chemie, 1115 Farmacologie en Farmaceutische Wetenschappen

subjecten:

R geneeskunde > RM Therapeutics. Farmacologie

afdelingen:

Farmacie & Biomoleculaire Wetenschappen

uitgever:

Wiley

Datum gedeponeerd:

19 Jan 2017 11: 58

Laatst gewijzigd:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item