McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ’ Brien, J, Hessman, g, Murphy, B, Walther, d, PARTILLA, JS, Baumann, MH i Brandt, SD (2017)analityczna charakterystyka i farmakologiczna ocena nowej substancji psychoaktywnej 4-fluorometylofenidat (4F-mph) i differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Streszczenie

niewłaściwe użycie (±)-Treo-metylofenidatu (metylo-2-fenylo-2-(piperydyn-2-ylo)octanu; Ritalin®, mph) od dawna zostało uznane, ale pojawienie się analogów MPH w postaci „badań chemikalia” pojawiły się dopiero w ostatnich latach. 4-Fluorometylofenidat (4F-MPH) jest jednym z tych ostatnich przykładów, a to badanie przedstawia identyfikację i analityczną charakterystykę dwóch sproszkowanych produktów 4F-MPH, które zostały uzyskane od dostawcy online w 2015. Co ciekawe, produkty wydawały się pochodzić z dwóch różnych partii, biorąc pod uwagę, że jeden produkt składał się z izomerów (±)-threo-4F-MPH, podczas gdy druga próbka składała się z mieszaniny (±)-threo i (±)-erythro 4F-MPH. Badania transportera monoamin z wykorzystaniem synaptosomów mózgu szczurów wykazały, że aktywność biologiczna mieszaniny 4F – mph rezydowała z (±)-Treo -, a nie (±)-erytroizomerami w oparciu o wyższą moc określoną dla zablokowania wychwytu dopaminy (IC50 4F-mphmixture = 66 nM vs. IC50 (±)-threo = 61 nM vs. IC50 (±)- erythro = 8,528 nM) i wychwyt noradrenaliny (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- threo = 31 nM vs. IC50 (±)-erythro = 3,779 nM). Dla porównania, MPH był trzykrotnie słabszy niż (±)-threo-4F-MPH w transporterie dopaminy (IC50 = 131 nM) i około 2,5 razy słabszy w transporterie noradrenaliny (IC50 = 83 nM). Obie substancje były selektywne katecholaminowo z wartościami IC50 8,805 nM i >10,000 nM dla (±)-threo-4F-MPH i MPH w transporterie serotoniny. Wyniki te sugerują, że właściwości psychostymulujące (±)-threo-4F-MPH mogą być silniejsze u ludzi niż MPH.

Typ artykułu:

artykuł

niekontrolowane słowa kluczowe:

0301 Chemia Analityczna, 1115 Farmakologia i Nauki farmaceutyczne

przedmioty:

R Medycyna> RM Therapeutics. Farmakologia

działy:

Farmacja& Nauki Biomolekularne

Wydawca:

Wiley

Data zdeponowania:

19 STY 2017 11: 58

Ostatnia modyfikacja:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.