McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Poder, JD, Dowling, G, Twamley, B, O’Brien, J, Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH e Brandt, SD (2017)Analíticos de caracterização e avaliação farmacológica de novas substâncias psicoativas 4-fluoromethylphenidate (4F-MPH) e differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Resumo

o uso Indevido da (±)-treo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il) – acetato; a Ritalina®, MPH) tem sido reconhecido, mas a aparência de MPH análogos, sob a forma de “produtos químicos de investigação” só surgiu nos anos mais recentes. 4-Fluorometilfenidato (4F-MPH) é um desses exemplos recentes e este estudo apresenta a identificação e caracterização analítica de dois produtos pulverizados 4F-MPH que foram obtidos de um fornecedor on-line em 2015. Curiosamente, os produtos parecem ter sido produzidos a partir de dois lotes distintos, uma vez que um produto consistia em isómeros (±)-Treo-4F-MPH, enquanto a segunda amostra consistia numa mistura de (±)-Treo e (±)-eritro 4F-MPH. Estudos do transportador de monoamina utilizando sinaptossomas cerebrais no rato revelaram que a actividade biológica da mistura 4F-MPH residia com os isómeros (±)- Treo – e não (±)- eritro, com base em potências superiores determinadas para o bloqueio da captação de dopamina (CI50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (±) – Treo = 61 nM vs. IC50 (±)- eritro = 8,528 nM) e captação de norepinefrina (IC50 4F-MPHmixture = 45 nM vs. (±)- Treo = 31 nM vs. IC50 (±)- eritro = 3,779 nM). Em comparação, a MPH foi três vezes menos potente do que (±)-Treo-4F-MPH no transportador de dopamina (IC50 = 131 nM) e cerca de 2, 5 vezes menos potente no transportador de norepinefrina (IC50 = 83 nM). Ambas as substâncias foram catecolaminas seletivas com valores IC50 de 8,805 nM e >10,000 nM para (±)-Treo-4F-MPH e MPH no transportador de serotonina. Estes resultados sugerem que as propriedades psicoestimulantes de (±)-Treo-4F-MPH podem ser mais potentes em humanos do que MPH.

Tipo de Item:

Artigo

Descontrolada Palavras-chave:

0301 Química Analítica, 1115 Farmacologia E Ciências Farmacêuticas

Disciplinas:

R Medicina > RM Terapêutica. Farmacologia

Divisões:

Farmácia & Biomolecular de Ciências

Autor:

Wiley

Data Depositados:

em 19 de Janeiro de 2017 11:58

Última Modificação:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Deixe uma resposta

O seu endereço de email não será publicado.