McLaughlin, G, Morris, n, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O ‘ Brien, J, Hessman, g, Murphy, B, Walther, D, PARTILLA, JS, Baumann, MH și Brandt, SD (2017)caracterizarea analitică și evaluarea farmacologică a noii substanțe psihoactive 4-FLUOROMETILFENIDAT (4F-mph) și differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

Text
DTA-16-0364.R1_accepted_uncorrected.pdf – Accepted Version
Download (1MB)
Text
DTA-16-0364.R1_Supporting_info.pdf – Supplemental Material
Download (8MB)
Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

rezumat

utilizarea abuzivă a acetatului de metil-2-fenil-2-(piperidin-2-il); Ritalin, mph)a fost recunoscută de mult timp, dar apariția analogilor MPH sub formă de ” cercetarea chimicalelor a apărut doar în ultimii ani. 4-Fluorometilfenidat (4F-MPH) este unul dintre aceste exemple recente și acest studiu prezintă identificarea și caracterizarea analitică a două produse 4F-MPH sub formă de pulbere care au fost obținute de la un furnizor online în 2015. Interesant este faptul că produsele par să provină din două loturi distincte, având în vedere că un produs a constat din izomeri (VIII)-Treo-4F-MPH, în timp ce al doilea eșantion a constat dintr-un amestec de (viii)- Treo și (VIII)-eritro 4F-MPH. Studiile transportorului de monoamină care au utilizat sinaptozomi ai creierului de șobolan au arătat că activitatea biologică a amestecului 4F-MPH a locuit cu izomerii eritro (VIII)-Treo – și nu cu izomerii eritro-pe baza potențelor mai mari determinate pentru blocarea absorbției dopaminei (IC50 4F-MPHmixture = 66 nM vs. IC50 (XV)- Treo = 61 nM vs. IC50 (XV)-eritro = 8.528 nM) și absorbție de norepinefrină (IC50 4F-Mphamestec = 45 nM vs. (XV)-threo = 31 nM vs. IC50 (XV)-eritro = 3.779 nM). În comparație, MPH a fost de trei ori mai puțin potent decât (XV)-Treo-4F-MPH la transportorul de dopamină (IC50 = 131 nM) și de aproximativ 2,5 ori mai puțin potent la transportorul de norepinefrină (IC50 = 83 nM). Ambele substanțe au fost selective pentru catecolamină cu valori IC50 de 8.805 nM și >10.000 nM pentru (XV)-Treo-4F-MPH și MPH la transportorul de serotonină. Aceste constatari sugereaza ca proprietatile psihostimulante ale (XV)-threo-4F-MPH ar putea fi mai puternice la om decat MPH.

Tip articol:

articol

cuvinte cheie necontrolate:

0301 Chimie Analitică, 1115 Farmacologie și științe Farmaceutice

subiecte:

R Medicină> RM Therapeutics. Farmacologie

divizii:

Farmacie& științe biomoleculare

Editura:

Wiley

data depunerii:

19 Jan 2017 11: 58

Ultima modificare:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

Actions (login required)

View Item View Item

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.