McLaughlin, G, Morris, N, Kavanagh, PV, Power, JD, Dowling, G, Twamley, B, O Brien, J, Hessman, G, Murphy, B, Walther, D, Partilla, JS, Baumann, MH y Brandt, SD (2017)Caracterización analítica y evaluación farmacológica de la nueva sustancia psicoactiva 4-fluorometilfenidato (4F-MPH) y differentiation between the (±)-threo- and (±)-erythro- diastereomers. Drug Testing and Analysis, 9 (3). pp. 347-357. ISSN 1942-7611

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Publisher URL: http://dx.doi.org/10.1002/dta.2167

Resumen

El uso indebido del acetato de (±)-treo-metilfenidato (metil-2-fenil-2-(piperidina-2-il); Ritalin®, MPH) ha sido reconocido durante mucho tiempo, pero la aparición de análogos de MPH en forma de los «productos químicos de investigación» solo han surgido en años más recientes. El 4-fluorometilfenidato (4F-MPH) es uno de estos ejemplos recientes y este estudio presenta la identificación y caracterización analítica de dos productos de 4F-MPH en polvo que se obtuvieron de un proveedor en línea en 2015. Curiosamente, los productos parecían haberse originado a partir de dos lotes distintos, dado que un producto consistía en isómeros (±)-treo-4F-MPH, mientras que la segunda muestra consistía en una mezcla de (±)-treo y (±)-erythro 4F-MPH. Estudios de transportadores de monoamina utilizando sinaptosomas cerebrales de ratas revelaron que la actividad biológica de la mezcla de 4F-MPH residía con los isómeros (±)- treo – y no (±)- eritro basados en potencias más altas determinadas para el bloqueo de la captación de dopamina (mezcla de 4F-MPH de IC50 = 66 nM vs. IC50 (±)- treo = 61 nM vs. IC50 (±)- eritro = 8.528 nM) y captación de norepinefrina (mezcla de IC50 4F-MPH = 45 nM vs. (±)- treo = 31 nM vs. IC50 (±)- eritro = 3.779 nM). En comparación, la MPH fue tres veces menos potente que (±)- threo-4F-MPH en el transportador de dopamina (IC50 = 131 nM) y alrededor de 2,5 veces menos potente en el transportador de norepinefrina (IC50 = 83 nM). Ambas sustancias fueron selectivas de catecolaminas con valores de CI50 de 8.805 nM y > 10.000 nM para (±) – treo-4F-MPH y MPH en el transportador de serotonina. Estos hallazgos sugieren que las propiedades psicoestimulantes de (±)- threo-4F-MPH podrían ser más potentes en humanos que las MPH.

Tipo de Elemento:

Artículo

Incontrolada palabras clave:

0301 Química Analítica, 1115 Farmacología Y tecnología Farmacéutica

Asignaturas:

R Medicina > RM Terapéutica. Farmacología

Divisiones:

Farmacia & Ciencias Biomoleculares

Editor:

Wiley

Fecha Depositado:

el 19 de enero de 2017 11:58

Última Modificación:

12 Oct 2019 21:28

DOI or Identification number:

10.1002/dta.2167

URI:

https://researchonline.ljmu.ac.uk/id/eprint/5310

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